Methylprednisolone là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-a-methyl của prednisolone, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch mạnh hơn đồng thời ít giữ natri và nước hơn prednisolone. Hiệu lực của Methylprednisolone tăng 20% so với prednisolon và gấp 5 lần hydrocortison.
Chứng viêm đều được đặc trưng bởi sự thoát mạch và thấm của các tế bào bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.
Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lympho và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm. Tác dụng của glucocorticoid lên các đại thực bào đặc biệt rõ rệt, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon-gamma, interleukin-1, chất gây sốt, các men collagenase và elastase, yếu tố gây hoại tử chỗ song và chất hoạt hóa plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin-2.
Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh prostaglandin.
Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này.
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều khởi đầu cho các bệnh ít nghiêm trọng có thể thay đổi từ 4 đến 48mg mỗi ngày tùy theo loại bệnh. Liều này nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi có sự đáp ứng thỏa mãn. Sau một thời gian điều trị mà vẫn không có đáp ứng lâm sàng thì nên ngừng thuốc.
Ngay khi có đáp ứng lâm sàng thích hợp cần giảm liều từ từ để kết thúc giai đoạn điều trị cấp tính hoặc giảm thiểu liều có hiệu lực khi điều trị các bệnh mạn tính. Trong các bệnh mạn tính, giảm từ liều khởi đầu sang liều duy trì là rất quan trọng.
Nếu trị liệu trong thời gian dài, liều dùng phải được thăm dò dựa vào hiệu quả lâm sàng để tìm liều thấp nhất có tác dụng trị liệu. Hạn chế tối đa các tác dụng không mong muốn bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất.
Sau thời gian điều trị dài ngày mà muốn ngừng thuốc thì phải ngừng dần dần tuần tự, không được ngừng đột ngột.
Trong liệu pháp điều trị cách nhật, liều corticoid được tăng gấp đôi liều thường dùng hàng ngày vào mỗi buổi sáng và dùng 2 ngày một lần. Liều được điều chỉnh dựa vào tình trạng và đáp ứng của mỗi người bệnh.
Liều khuyên dùng: liều khởi đầu cho các chỉ định:
Sốt do thấp khớp cấp tính: 48 mg/ngày đến khi trở về bình thường trong 1 tuần.
Lupus ban đỏ hệ thống: 20 -100 mg/ngày.
Viêm đa cơ hệ thống: 48 mg/ngày.
Viêm động mạch chủ tế bào khổng lồ, đau đa cơ do thấp khớp: 64 mg/ngày.
Pemphigus: 80 - 360 mg/ngày.
Đợt cấp của chứng sơ cứng rải rác: 200mg/ngày, dùng trong một tuần, sau đó giảm dần liều còn 64mg mỗi ngày, dùng trong một tháng
Cơn hen cấp tính: 32 – 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolone có thể được giảm liều nhanh.
Sarcoit phổi: 32-48 mg, liều duy nhất dùng cách ngày.
Rối loạn huyết học và khối u: 16 -100 mg/ngày.
U bạch huyết ác tính: 16 -100 mg/ngày.
Bệnh Crohn: 48 mg/ngày trong giai đoạn phát bệnh cấp tính.
Cấy ghép cơ quan: 4 – 7 mg/kg/ngày.
Người già: khi điều trị cho người già, đặc biệt khi điều trị dài ngày, có nguy cơ gặp các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng hơn và cần theo dõi hết sức thận trọng.
Trẻ em: Liều cho trẻ em nên dựa vào đáp ứng lâm sàng và theo chỉ dẫn của thầy thuốc. Liều khởi đầu thông thường từ 0,8 – 1,5 mg/kg/ngày (hay 8 – 16 mg/ngày), liều duy trì 2 – 8 mg/ngày. Nên sử dụng liệu pháp điều trị cách ngày, dùng thuốc vào khoảng 8 giờ sáng. Nên điều trị với liều tối thiểu trong thời gian ngắn nhất.
